据彝文《帝王纪》和《西南彝志》记载，彝族的医疗实践活动产生于哎哺原始时期，可追溯到5000年以上。在母系社会时期，彝族先人就利用土生土长的彝药内服、外敷、熏蒸治疗疾病。古彝文记录最早的药物疗法是“毒蛇咬伤的，麝香拿来敷；蜂子蜇伤的，尔吾拿来敷”（见《支呷阿鲁》），这是母系社会时彝医阿莫流传下来的疗法。支格阿龙是彝族母系社会时期的先祖之一，是古滇国的国王，他在与雷神的医药回答中谈到了腹痛、腹泻、咳嗽、疟疾、麻风、秃疮、冻疮、牙痛、眼睛红肿等9种病症的治疗，涉及十余种彝药的临床应用方法，这是迄今为止最为古远的彝药临床应用的记载（见《支呷阿鲁》）。据《大理古佚书钞》记载，1800多年前蜀汉建兴三年，诸葛亮南征，将士于落马坡误食哑姑泉，三百余失声，求于孟节，“孟以苦良皮、黑霸蒿、青茶、紫茎菊熬水服之，而肿消毒平”，孟节就是彝医。 晋代和唐代，犀角、琥珀已被当作彝药应用，并成为皇宫贡品， 唐开元（713~741年），有一味制作毒箭的彝药叫作独自草，被陈藏器收入《本草拾遗》。在大理国时期，彝族名医杜清源被尊为药王，在彝族民间享有极高声誉，其孙杜广将其遗著及其经验整理成《点苍药王神效篇》（后失传），“载草、木、虫、石四类，千四百余种，详记色形、药性、配方、忌解、提炼丹丸、盖皆古南诏七百余载诸验方。”元宣和年间，在滇西一带，以彝药“龙珠草、重楼、天南星、虎掌草、百毒消疗外伤，有显效。”（《淮南夜语》）。

明清时期彝族医药已初具规模，在四川凉山发现2本《此母都齐》残卷，系彝药验方古籍，另外还发现诊断治疗牛羊的兽医药学，治疗手段采用彝药灌服和针刺放血疗法。明洪武年间，在滇西出现了很多彝族民间名医。《淮南夜语》有对云南彝医的记载。出现了大量的彝文医药手写文献。在楚雄州境内发现的《齐苏书》（即《明代彝医书》）记载常见病59种，彝族药物231种，彝医单方、验方226个，成书于明嘉靖四十五年（公元1566年），是对16世纪以前彝族医药知识经验一次比较系统的总结。

《西南彝志》及《宇宙人文论》形成于清康熙三年及雍正七年（1664~1729年），其中均有对彝族医药理论清浊二气、五行学说、二气六路学说的阐述，是朴素的彝族哲学思想和重要的彝医基础理论典籍。清雍正三至七年，还产生了一部重要的彝族医药文献《启谷蜀》，全书5门28类260方，是彝文医药文献古籍中的验方单方善本，该书治法完善、方药配伍合理，把彝族医药的治法和配伍提高到了一个全新水平，具实用性，有较大参考价值。《彝族文化》记载，清雍正年间，楚雄女性彝医准塔洼，被朝廷“召进京城为皇家治病”，称为御医。明清时期产生了众多彝文医籍，代表了明清时期彝族医药的特色和文化，为彝族医药的发展增添了光辉的一页。清雍正六年（公元1728年），彝药拔云锭的成功创制开创了云南制药工业的新纪元。民国时期，彝族医药和中医药一样，受到摧残和排斥。1902年，彝医曲焕章创制出云南白药，是彝药的精品和代表。

新中国成立以后，党和政府对民族医药十分重视，西南各省对彝族医药展开了全方位的调查研究，取得了丰硕成果，涌现出许多彝族医药的著述， 在滇、黔、蜀三省发掘出20余种彝文手写本医药古籍， 具有较高的参考价值。

20世纪80年代，在楚雄彝族自治州成立了云南省楚雄州彝族文化研究院，相继在楚雄州成立了彝族医药科、楚雄州彝族医药研究所、云南省彝族医药研究所、云南省彝医医院。多层次、全方位对彝族医药理论研究、新药研发、临床治疗、药材种植养殖开展研究，取得了一大批成果。